警示语 :
必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品
★剂 型 :
片剂
品 名 :
萘哌地尔片
通 用 名 :
萘哌地尔片
作用类别 :
规 格 :
25mg*6片*2板
单 位 :
盒
生产产商 :
通化吉通药业有限公司
批准文号 :
国药准字H20040921
品牌名称 :
产 地 :
指导零售价 :
元
- 英文名称
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Naftopidil Tablets
- ★性状
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本品为白色片。
- ★成份
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本品主要成份为萘哌地尔，其化学名称为： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。
分子式：C24H28N2O3
分子量：392.50
- ★适应症
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良性前列腺增生引起的排尿障碍。
- ★贮藏
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密闭保存。
- ★用法用量
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口服。通常成人初始用量为一次25mg(1片)，一日1次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过75mg(3片)，高龄患者应从低剂量(12.5mg/日)开始用药，同时注意监护。
- 质量标准
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国标
- ★不良反应
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本品常见的不良反应发生率为4.42%(27/611)，主要不良反应有头晕(0.98%)、站立时头晕(0.49%)、头痛、头重(0.33%)、耳鸣(0.33%)、便泌(0.33%)、胃部不适感(0.33%)、浮肿(0.33%)、发冷(0.33%)，实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升(1.53%)、天门冬氨酸氨基转移酶(1.34%)上升。
- ★有效期
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暂定一年半
- ★禁忌
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对本品过敏者禁用。
- 注意事项
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1.以下患者慎用本品:
2.患严重心、脑血管疾病及肝功能不全的患者慎用;
3.从事高空作业、机动车驾驶的患者慎用;
4.血压偏低者或同时使用降压药的患者;
5.服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。
- 药物相互作用
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本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用，必须合用时应减量。
- 药理毒理
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药理作用
本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α1受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品，剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。
遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的5倍)。
- 药代动力学
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健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后，Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时，Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml，半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时。饭后服用本品一次50mg，一日2次，服药4次后血药浓度达稳态。健康成人单次服用25mg、50mg、100mg本品后，24小时内尿中累计原形药的排泄率小于0.01%。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物及甲氧苯基羟化物。健康成人空腹及餐后单次服用本品50mg，Tmax分别为0.75小时和2.20小时，餐后血清中药物浓度一时间曲线下面积稍增加，峰浓度及消除相半衰期均未见变化，提示食物对本品的吸收影响较小。健康成人空腹时单次口服本品100mg，血清蛋白结合率为98.5%。
- 儿童用药
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本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，儿童禁用本品。
- 老人用药
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本品主要经肝脏代谢，多数高龄患者的肝功能下降，使血浆浓度持续增加，排泄延迟，故应慎用本品，或用量酌减(例如服用12.5mg等)。在临床试验中，80例75岁以上的高龄患者服用本品后出现的不良反应有：头晕(2例)、浮肿(2例)、血压下降(1例)、发冷(1例)、嗜酸性白细胞最多(1例)、AST、ALT增加(1例)、碱性磷酸酶增加(1例)、尿酸增加(1例)、血清钾增加(1例)。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
