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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
品 名:
尼莫地平注射液
通 用 名:
尼莫地平注射液
规 格:
50ml
单 位:
瓶
作用类别:
生产产商:
山东新华制药股份有限公司
批准文号:
国药准字H10950302
品牌名称:
产 地:
★剂 型:
注射剂
指导零售价:
元
- ★成份
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本品主要成份尼莫地平。
- 英文名称
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Nimodipine Injection
- ★性状
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本品为几乎无色或微黄绿色的澄明液体。
- ★适应症
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本品适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。
- ★用法用量
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静脉给药：
1. 蛛网膜下腔出血，应尽早开始静脉滴注本品，每剂25mg，速度0.5μg/(kg·min)，监测血压，以血压不下降或略有下降为宜，以后改口服，每次30～60mg，每日3次。
2. 急性脑缺血应尽速滴药，用量速度同上，以后改口服。
- ★不良反应
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大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：
1. 血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。
2. 肝炎。
3. 皮肤刺痛。
4. 胃肠道出血。
5. 血小板减少。
6. 偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。
此外，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。
- ★禁忌
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禁用于对尼莫地平或本品中任何成分过敏者。
- ★贮藏
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遮光、密闭保存。
- ★有效期
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24个月
- 质量标准
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《中国药典》2010年版第一增补本
- 注意事项
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1 脑水肿及颅内压增高患者须慎用。
2 尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
3 本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。
4 可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。
5 避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。
- 药物相互作用
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1 与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。
2 当尼莫地平90mg／日与西咪替丁1000mg／日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50％，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。
- 药物过量
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(A)中毒症状
急性药物过量的症状有血压明显下降、心动过速或心动过缓，以及胃肠道不适和恶心（口服后）。
(B)中毒的治疗
急性药物过量时必须立即停药。根据中毒症状采取紧急措施。如果为口服，应考虑采用活性炭洗胃作为紧急治疗措施。如血压明显下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效解毒剂，对其他副作用的治疗应予以对症处理。
- 药理毒理
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尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
- 药代动力学
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吸收
口服给药几乎全部吸收，服药10-15分钟后在血浆中能检测到活性成分及首过效应代谢产物。多次给药（每日3次，每次30毫克），老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值：7.3-43.2ng/ml。单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±8ng/ml和31±12ng/ml。在最高剂量90毫克以下，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加成正比。注射给药后的分布容积（Vss，二室模型）为0.9-1.6l/kg体重。总清除率（全身）为0.6-1.9l/h/kg。
蛋白结合率及分布
尼莫地平与血浆蛋白结合率为97-99%。动物实验表明能通过胎盘屏障，人体分布与此类似，但未经实验证实。尼莫地平及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高，药原型在人乳中浓度与母体血浆中相同。
口服或静脉给药在脑脊液中能检测到的浓度为血浆中浓度的0.5%，与在血浆中游离浓度大致相同。
代谢、消除和排泄
尼莫地平通过细胞色素P450 3A4系统代谢消除，主要通过双氢吡啶环脱氢和氧合代谢进行。血浆中的代谢产物的残留作用对治疗几乎无影响。
肝脏中酶的诱导或抑制作用不明确。人体中代谢产物50%从肾脏排泄，30%从胆汁排泄。
消除动力学为线性，尼莫地平半衰期为1.1-1.7小时，终末半衰期5-10小时对说明书中建立的给药间隔无参考意义。
在静脉给药0.015mg/kg 1小时后（24例老年志愿者），口服尼莫地平片30毫克，平均血药浓度上升。
生物利用度
由于首过效应，尼莫地平的绝对生物利用度为5-15%。
- 儿童用药
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目前，尚无本品此项研究资料，有效性及安全性不明确。
- 老人用药
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详见【用法用量】
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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妊娠期：
对于孕妇尚无足够的研究，拟在妊娠期应用本品时，必须依临床的严重程度仔细权衡利弊。
哺乳期：
尼莫地平及其代谢物能进入人类乳汁中，浓度与母体中血浆浓度的水平相同。建议哺乳期妇女应用本品时避免喂哺婴儿。
- 药品本位码
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86904187001211
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