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警示语 :
★剂 型 :
片剂
品 名 :
酒石酸美托洛尔片
通 用 名 :
酒石酸美托洛尔片
作用类别 :
规 格 :
50mg*30片
单 位 :
盒
生产产商 :
烟台巨先药业有限公司
批准文号 :
国药准字H37022364
品牌名称 :
产 地 :
指导零售价 :
元
- ★性状
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本品为白色片。
- ★成份
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酒石酸美托洛尔
- ★适应症
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用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
- ★贮藏
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避光，密封保存。
- ★用法用量
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不稳定型心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般25-50mg/次，一日2-3次，或100mg/次，一日2次。
心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大剂量可用至50-100mg/次，一日2次。最大剂量一日不应超过300mg-400mg/天。
- ★不良反应
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1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。
3、消化系统：恶心、胃痛、便秘小于1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4、其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
- ★有效期
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36个月
- ★禁忌
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低血压、显著心动过缓(心率小于45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
- 注意事项
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1、普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2、长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7-10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。
3、大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4、用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5、低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6、慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7、对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见【用法用量】。
8、不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9、在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
10、运动员慎用。
- 药物相互作用
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1、与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2、与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
3、与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
4、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压，心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
5、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
6、与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停搏。
7、与氢氧化铝凝胶合用可降低普莱洛尔的肠吸收。
8、酒精可减缓本品吸收速率。
9、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12、与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普莱洛尔血药浓度。
14、可影响血糖水平，故与降糖药合用时，需调整后者的剂量。
- 药物过量
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过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。
- 药代动力学
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美托洛尔的脂溶性介入普莱洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25-60%，故生物利用度仅为40-75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1-2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%位快代谢型，t1/2为3-4小时；10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变，在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(﹤5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1-2小时达有效血浓度，3-4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。与普萘洛尔(PP)相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg,，血浆蛋白结合率为12%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g，比PP略低，比AT高10倍。仅3-10%以原形经肾脏排出。
- 儿童用药
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未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 老人用药
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未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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妊娠期使用β-阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
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