警示语 :
★剂 型 :
片剂
品 名 :
金戈 枸橼酸西地那非片
通 用 名 :
枸橼酸西地那非片
作用类别 :
规 格 :
50mg*3片
单 位 :
盒
生产产商 :
广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂
批准文号 :
国药准字H20143255
品牌名称 :
白云山
产 地 :
指导零售价 :
元
- ★性状
-
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
- ★适应症
-
对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克，每日最多服用1次。
- ★贮藏
-
遮光，密封保存。
- ★用法用量
-
对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率＜30 毫升/分，增加100%)、同时服用强效CYP3A4抑制剂[酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)]。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。
一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。
西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。
需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
- 质量标准
-
国标
- ★不良反应
-
上市前的经验：在全球范围的临床试验中，3700多名患者(年龄19~87岁)服用了西地那非。其中550多名患者的治疗时间在一年以上。
在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率 (2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。
固定剂量试验中，一些不良事件的发生率随剂量增加而增加。灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。当服用剂量高于推荐的剂量范围时，不良反应类似于表1中所述，但一般会发生的更频繁。
表1.固定剂量Ⅱ/Ⅲ期临床试验中
≥2%患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良反应
觉异常：轻度到中度，一过性，主要表现为视物色淡，但也有对光敏感增强或视物模糊。
在推荐的(以需要为准)灵活剂量下服用时，2~26周安慰剂对照的临床试验中，患者每周至少服用西地那非一次，患者报告了一下不良反应：
表2.按需服药、灵活剂量Ⅱ/Ⅲ期临床试验中，
≥2%患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良反应
报告不良事件患者的百分比
不良事件
- ★有效期
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36个月
- ★禁忌
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由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药理毒理】)，西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。
患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚尽管服药24小时后西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。(见【药物相互作用】)
已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
警告
性活动对已有心血管疾病患者的心脏有潜在危险。因此，其心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括西地那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。
由于西地那非使体循环血管舒张，健康志愿者的仰卧位血压发生短暂的降低(平均最大降幅8.4/5.5mmHg)(见【药理毒理】)。通常在大多数患者，此种影响的结果可以不计，但医师开处方前仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给伴有心血管疾病的患者带来不良的后果，尤其是在性活动时。
有下列潜在疾病的患者对包括西地那非在内的血管扩张剂的作用可能尤为敏感-包括左心室流出道梗阻(如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄)和伴有血压自主控制严重损害的疾病。
目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方必须谨慎：
●最近6个月内曾有心肌梗死、休克或危及生命的心律失常的患者；
●静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者；
●有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者；
●色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。
●镰状细胞性贫血或相关贫血患者。
国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。 同时服用蛋白酶抑制剂Ritonavir会显著增加西地那非的血药浓度(AUC增加11倍)。服用Ritonavir的患者需慎用西地那非。有关高血浓度西地那非对受试者影响的治疗很有限，仅知道视觉异常在高剂量时更常见。某些服用高剂量西地那非(200~800mg)的健康受试者报告了血压下降，晕厥和勃起时间延长。为减少服用Ritonavir的患者发生不良事件的可能性，建议减小其西地那非的用药剂量。
