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当前位置 >处方药 >循环系统用药 >β—受体阻滞剂

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托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片

商品评价：----

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品　　名：托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片

通用名：酒石酸美托洛尔缓释片

规　　格： 50mg*10片*2板

单　　位：盒

生产产商：西南药业股份有限公司

批准文号：国药准字H20033191

品牌名称：太极

“循环系统用药”相关栏目分类

钙通道拮抗剂

β—受体阻滞剂

血管紧张素转化酶抑制剂

强心药

调节血脂及抗动脉硬化药

外周血管舒张剂及脑激活剂

降压通络类中成药

抗心绞痛及其它

警示语: 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用

品　　名: 托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片

通用名: 酒石酸美托洛尔缓释片

规　　格: 50mg*10片*2板

单　　位: 盒

作用类别:

生产产商: 西南药业股份有限公司

批准文号: 国药准字H20033191

品牌名称: 太极

产　　地:

★剂　　型: 片剂

指导零售价: 元

★成份: 酒石酸美托洛尔。

★性状: 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

★适应症: 用于治疗高血压，心绞痛，心肌梗死，肥厚型心肌病，主动脉夹层，心律失常，甲状腺机能亢进，心脏神经官能症等，近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

★用法用量: 治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。

★不良反应: 1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3 消化系统：恶心、胃痛、便秘小于1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4 其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

★禁忌: 显著心动过缓(心率小于45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

★贮藏: 密封，在阴凉处保存。

★有效期: 24个月

注意事项: 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。大手术之前是否停用β-阻滞

药物相互作用: 与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。

药物过量: 过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时，可以通过滴注β-受体激动剂—异丙基肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。药理毒理编

药理毒理: 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

药代动力学: 美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时； 10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（小于5%）为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。与PP相似，食物可增加口服该品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。仅3～10% 以原形经肾脏排出。

儿童用药: 尚不明确。

老人用药: 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药: 妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期不宜使用。

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