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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
品 名:
舒严特 注射用阿奇霉素
通 用 名:
注射用阿奇霉素
规 格:
有盒/0.25g
单 位:
瓶
作用类别:
生产产商:
河南辅仁怀庆堂制药有限公司
批准文号:
国药准字H20020530
品牌名称:
产 地:
★剂 型:
注射剂
指导零售价:
元
- ★成份
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本品主要成分为阿奇霉素。
- ★性状
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本品为白色或类白色疏松块状物。
- ★适应症
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1.用于由敏感致病菌引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡它莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采用静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2.由沙眼衣原体、淋球菌双球菌、人型支原体感染引起的需首先采用静脉滴注治疗的盆腔炎。
- ★用法用量
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1.将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注，浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时，浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。 2.治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 3.治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程，转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。
- ★不良反应
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1.本品常见不良反应有:
(1)胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。
(2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。
(3)皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
(4)其他反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。
2.本品尚可引起下列反应：
(1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念株菌病、胃炎等。
(2)神经系统：头痛、嗜睡等。
(3)过敏反应：支气管痉挛等。
(4)其他反应：味觉异常等。
(5)实验室检查：血清、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
- ★禁忌
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已知对阿奇霉素﹑红霉素或其他大环内酯类药物过敏的病人禁用。
- ★贮藏
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密封，在干燥处保存。
- ★有效期
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36个月
- 注意事项
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1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率大于40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
3.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。
4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。
- 药物相互作用
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1.含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。
2.口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学，鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。
3.口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间，但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
4.阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：
(1)地高辛：使地高辛水平升高。
(2)麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物痛)。
(3)三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。
(4)细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。
- 药物过量
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尚无相关研究资料。
- 药理毒理
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需氧革兰阴性菌
杜克雷嗜血杆菌
流感嗜血杆菌
卡他莫拉菌
淋病奈瑟氏球菌
其他微生物
肺炎衣原体
沙眼衣原体
肺炎支原体
下面是体外试验资料，[u]但其临床意义不明[/u] 。
阿奇霉素对多数链球菌菌株(≥90%)的体外最低抑菌浓度（MIC）≤0.5 ug/mL ；对下列其他细菌中多数菌株(≥90%)的MIC≤2.0 ug/mL。但尚无完善的临床对照试验资料证实阿奇霉素治疗这些病原菌所致感染的安全性和疗效 。
需氧革兰阳性菌
链球菌 (C组、 F组和 G组)
草绿色链球菌组
需氧革兰阴性菌
百日咳博德特氏菌
厌氧菌
消化链球菌
双路普雷沃氏菌
其他微生物
解脲脲原体
药敏试验方法
如有可能，应向医生提供医院病房所用的抗菌药物的体外药敏试验结果，作为描述院内和社区获得性病原体敏感性情况的定期报告。这些报告可能不同于从门诊获得的敏感性数据，但有助于医生选择最有效的抗菌药物。
[u]稀释技术[/u]：
用定量方法测定抗菌药的最低抑菌浓度 (MIC)。MIC可以估计细菌对抗菌药的敏感性，测定MIC必须用标准化的方法，标准化方法的基础是稀释法（肉汤稀释法或琼脂稀释法）或等同的方法，要求采用标准的菌液浓度和标准的阿奇霉素的浓度。按下列标准判断MIC值的意义：
淋病奈瑟球菌尚无确定的药敏标准，淋病奈瑟球菌的药敏试验不是常规。
标准化的药敏试验方法要求用实验室质控菌株，确保实验操作技术的一致性，使用阿奇霉素标准粉剂，各质控菌株的药敏结果应为：
扩散法
测量抑菌圈直径也可以估计细菌对抗菌药的敏感性，试验结果重复性好。标准化的试验方法要求接种的菌量标准化。该方法用含15μg阿奇霉素的纸片检测细菌对阿奇霉素的敏感性，其纸片药敏试验的实验室报告应按表1标准解释：
表 1. 对阿奇霉素的敏感性结果的解释标准
目前由于缺乏耐药菌株的资料，除了“敏感”类外尚无划定其他类别的标准。如果MIC 值超出“敏感”范围，则应把菌株送往参考实验室作进一步检测。
链球菌包括肺炎链球菌对阿奇霉素和其他大环内酯类的敏感性可通过测试红霉素预测。
淋病奈瑟球菌尚无确定的药敏标准，淋病奈瑟球菌的药敏试验不是常规。
报告“敏感”的意思是：如果抗菌药物的浓度达到通常可达到的浓度时可能抑制病原菌。报告“中敏”表示治疗结果不肯定，如果细菌对其他可用药物也不是完全敏感，则需要重复药敏试验。这一类结果的临床意义是：感染部位的药物浓度较高或可以加大用药剂量这两种情况下，可以用阿奇霉素治疗。该结果提供一个缓冲的范围，可以避免微小的未加控制的技术因素造成结果解释的显著差异。报告“耐药”表示：抗菌药物达到通常可达到的浓度时，病原菌不可能被抑制，应当选择其他治疗药物。
[u]质量控制[/u]
标准化的药敏试验方法要求用质控菌株，控制试验过程中的技术方面。使用阿奇霉素标准粉剂，各质控菌株的药敏结果范围见表2。质控菌株是有内在生物学特性的特定菌株。质控菌株非常稳定，可以得到标准的、可重复的药敏结果。用于微生物学质量控制的特定菌株没有临床意义。
表 2. 阿奇霉素可接受的质控范围
毒理研究
重复给药毒性
小鼠、大鼠和犬多次给予阿奇霉素后，一些组织中可发生磷脂质病（细胞内磷脂聚集）。已证实按体表面积mg/m2 计算,给犬服用大约相当于成人剂量的阿奇霉素，给大鼠服用相当于成人剂量1/6的阿奇霉素后，许多器官可发生这种改变，如眼、神经节背根、肝、胆囊、肾脏、脾脏和胰腺。停用阿奇霉素后，这种改变可以恢复。新生大鼠和犬每日一次给予阿奇霉素，10～30天后，组织中也发生磷脂质病，并且程度相同。根据药代动力学数据，大鼠给予30mg/kg阿奇霉素后，发生磷脂质病时，观察到Cmax值为1.3μg/ml（这一数值是儿童用药量10mg/kg时Cmax 值0.216μg/ml的6倍）。同样，犬给予10mg/kg阿奇霉素后，发生磷脂质病时其Cmax值为1.5μg/ml（这一数值是所研究的儿童人群中Cmax值和给药剂量的7倍）。按体表面积mg/m2计算，新生大鼠30mg/kg的剂量（135mg/m2）和犬10 mg/kg的剂量（79 mg/m2）约分别为平均体重25kg的儿童患者推荐剂量的0.45倍和0.3倍。停用阿奇霉素后这种作用呈可逆性，与成年动物所观察到的情况相似。这些发现对动物和人类有何意义尚不明确。
遗传毒性
在小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞试验和小鼠骨髓微核试验等标准实验室检查中未发现阿奇霉素有潜在致突变作用。
生殖毒性
大鼠和小鼠的生殖毒性试验均显示，当阿奇霉素给药剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2～4倍）时，未发现致畸作用。未发现对生育力和胎仔的损害。
致癌性
目前尚未进行长期动物试验以平价阿奇霉素是否具有潜在致癌性。
- 药代动力学
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住院的社区获得性肺炎病人静脉滴注500 mg阿奇霉素，药液浓度为2 mg/mL，每日1次，每次静滴1小时，用药2-5天后，阿奇霉素的浓度为2 mg/mL，平均Cmax±S.D为3.63±1.60 ug/mL，24小时谷浓度水平为0.20±0.15 ug/mL，AUC24为9.60±4.80 ug/h/mL。
正常志愿者静脉滴注500 mg阿奇霉素，滴注时间3小时，药液浓度为1 mg/mL，平均Cmax、24小时谷浓度和AUC24的值分别为1.14±0.14 ug/mL、0.18±0.02 ug/mL和8.03±0.86 ug/h/mL。社区获得性肺炎住院患者采用同样的给药方案，用药2-5天后，其药代动力学参数与上述正常人的指标相仿。
- 儿童用药
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注射用阿奇霉素在16岁以下儿童和少年中应用的疗效与安全性尚未证实。在对照临床试验中口服阿奇霉素已用于6个月至16岁的儿科患者。有关希舒美?（阿奇霉素干混悬剂）治疗儿科患者的信息请参阅100mg/5ml
瓶装希舒美?（阿奇霉素干混悬剂）说明书中【适应症】和【用法用量】部分。
- 老人用药
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阿奇霉素静脉给药的药代动力学研究未在老年志愿者中进行。老年志愿者（65-85岁）口服阿奇霉素5天治疗方案的药代动力学特点与年轻志愿者（18-40岁）相似。
阿奇霉素多剂静脉给药治疗社区获得性肺炎的临床试验中，45%的患者(188/414) 年龄为65岁以上，22%的患者(91/414)年龄在75岁以上。就不良事件、实验室检查异常和退出试验而言，安全性在这些患者和年轻患者间总体没有差别。并发现随患者年龄升高，临床疗效的降低在阿奇霉素治疗组和对照药物治疗组间是相似的。
希舒美?（注射用阿奇霉素）每瓶含钠114 mg（4.96 mEq）。按常规推荐剂量使用，患者将输入钠114 mg（4.96 mEq）。对于钠负荷，老年人群的尿钠排泄减少。饮食和非饮食来源的钠的摄入总量对于特定疾病（如 ：充血性心力衰竭）有重要临床意义。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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妊娠 ：致畸作用。本品在妊娠药物分类中属B类，在大鼠和小鼠中进行的生育研究中剂量达到母体中等中毒水平（即口服200 mg/kg/d）。这些剂量是按体表面积mg/m2 计算，约分别为人每日口服500 mg剂量的2倍和4倍。在动物实验中未发现阿奇霉素对胚胎有损害作用。然而目前妊娠妇女中还没有样本数足够的对照性研究。由于动物生育研究并不能够完全预测人体的反应，因此妊娠时应用阿奇霉素需有确切的指征。
哺乳期妇女 ：目前尚不知阿奇霉素是否经乳汁分泌。因许多药物经乳汁分泌，哺乳期妇女应用阿奇霉素时应予注意。
- 药品本位码
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86903021000168
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