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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
★剂 型:
注射剂
品 名:
亚宁定 盐酸乌拉地尔注射液
通 用 名:
盐酸乌拉地尔注射液
作用类别:
规 格:
5ml:25mg*5支
单 位:
盒
生产产商:
德国 Nycomed GmbH
批准文号:
H20160363
品牌名称:
产 地:
指导零售价:
元
- 英文名称
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Urapidil Hydrochloride Injection
- ★性状
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无色澄明液体。
- ★成份
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本品主要成份为：盐酸乌拉地尔。 辅料名称：1，2-丙二醇，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，注射用水。
- ★适应症
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1.高血压危象(如血压急骤升高)。 2.重度和极重度高血压。 3.难治性高血压。 4.控制围手术期高血压。
- ★贮藏
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密闭，在25℃以下保存。
- ★用法用量
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1.乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧位. 单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。 2.静脉注射缓慢静注10～50mg乌拉地尔针剂，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。 3.持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注则后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水﹑5％或10％的葡萄糖﹑5％的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液(相当于100mg乌拉地尔)，再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据嫡人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分针2mg，维持速度为每小时9mg。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分针内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。
- ★不良反应
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1.使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛﹑头晕﹑恶心﹑呕吐﹑出汗﹑烦躁﹑乏力﹑心悸﹑心律失常﹑上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药.血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善.
2.过敏反应少见(如瘙痒，皮肤发红，皮疹等
3.极个别病例在刚服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系
- ★有效期
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24个月
- ★禁忌
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1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。
2.哺乳期妇女。
- 注意事项
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1.如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。 2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。 3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红，有皮疹应停药。 4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 5.逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。 6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。
- 药物相互作用
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1 乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
2 与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
3 与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。
4 目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
- 药物过量
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发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。
- 药理毒理
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乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，亚宁定具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，亚宁定一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。
- 药代动力学
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亚宁定口服吸收较快4～6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。亚宁定口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%～20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。
- 儿童用药
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尚不明确。
- 老人用药
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老年患者须慎用亚宁定，初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇，仅在必要的情况下方可使用本药。哺乳期妇女亦无资料，因而亦不宜应用。
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