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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
★剂 型:
胶囊剂
品 名:
盐酸加替沙星胶囊
通 用 名:
盐酸加替沙星胶囊
作用类别:
规 格:
10粒*2板
单 位:
盒
生产产商:
河北山姆士药业有限公司
批准文号:
国药准字H20060481
品牌名称:
产 地:
指导零售价:
元
- 英文名称
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Gatifloxacin Hydrochloride Capsules
- ★性状
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本品为白色或类白色颗粒。
- ★成份
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本品主要成份为盐酸加替沙星，其化学名称为:1－环丙基－6－氟－7－(3－甲基－1－哌嗪基)－8－甲氧基－1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸盐酸盐 结构式: 分子式:C19H22FN3O4·HCl 分子量:411.86
- ★适应症
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本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
- ★贮藏
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密封。
- ★用法用量
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口服，每日一次，每次400毫克。 表1用药剂量指南 病种每日剂量用药天数 慢性支气管炎急性发作400毫克7-10天 急性鼻窦炎400毫克10天 肺炎400毫克7-14天 膀胱炎400毫克或200毫克单一剂量或3天 复合尿路感染400毫克7-10天 急性肾盂肾炎400毫克7-10天 男性尿道淋球菌感染或女性子宫颈和直肠400毫克单一剂量 淋球菌感染 肾功能不全:由于加替沙星主要经肾排泄，所以建议肌酐廓清率小于40毫升/min的病人应作剂量调整，包括正在作血液透析和不卧床腹透的病人，推荐剂量为表2。 表2肾功能不全者的加替沙星推荐剂量(国外文献报告) 肌酐廓清率首次剂量继服剂量 ≥40毫升/min400毫克每日400毫克 小于40毫升/min400毫克每日200毫克 血液透析400毫克每日200毫克 持续腹膜透析400毫克每日200毫克 维持剂量从用药第二天开始 单次应用加替沙星400毫克(治疗单纯尿路感染和淋病)和每日一次200毫克，连用3天(治疗单纯尿路感染)时，肾功能不全的病人不需调整剂量。 可用下面公式计算肌酐清除率: 男性:肌酐清除率(毫升/min)= 女性:0.85×男性肌酐值 慢性肝炎:中度肝损害的患者不需作剂量调整，尚未获得严重肝功能损害者的任何数据。
- ★不良反应
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本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。1．常见不良反应有：（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；（2）皮肤反应：皮疹、瘙痒等；（3）其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。2．临床中还观察到下列[1%的不良反应。（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；（2）神经系统：头痛、嗜睡等；（3）过敏反应：支气管痉挛等；（4）其它反应：味觉异常等。3．上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关尚不清楚。（1）过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；（2）心血管系统：心律不齐、室性心动过速；（3）胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色；（4）泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾衰；（5）造血系统：血小板减少；（6）肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；（7）精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；（8）皮肤/附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens-Johnson综合征及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；（9）感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。4．实验室检查异常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高、白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
- ★有效期
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24个月
- ★禁忌
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对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
- 注意事项
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1．进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。2．轻度肾功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。3．由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。4．用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。5．治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。6．使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。7．同时使用其他药品，请告知医生。8．请放置于儿童不能够触及的地方。
- 药物相互作用
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1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。 2.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。 3.同时使用加替沙星和影响葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险(见禁症和警告：血糖异常)。 抗糖尿病药物：合并应用格列本脲和其他降血糖药物后，观察到了影响葡萄糖代谢的药效学变化。当格列本脲与加替沙星合并用药时，没有观察到明显的药代动力学相互作用。
- 药理毒理
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阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素。其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌。其他微生物：沙眼衣原体。体外试验和临床研究提示，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。细菌产生的β-内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属，包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。
- 药代动力学
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口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（ Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为10－80ml/min）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于10ml/min）与正常者有显著差异，全身暴露量增加33%。
- 儿童用药
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无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。阿奇霉素干混悬剂用于体重大于45kg的儿童，用法用量同成人。治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
- 老人用药
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尚不明确。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
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