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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
品 名:
奥兰之 奥氮平片
通 用 名:
奥氮平片
规 格:
10mg*20片
单 位:
盒
作用类别:
生产产商:
印度瑞迪博士实验室有限公司
批准文号:
H20150142
品牌名称:
产 地:
★剂 型:
片剂
指导零售价:
元
- ★成份
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本品主要成分为奥氮平。
- ★性状
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蓝色椭圆形薄膜衣片。
- ★适应症
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治疗精神分裂症，躁狂发作。详见说明书。
- ★用法用量
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口服，每日1次，饭前或饭后服均可。一般起始剂量5-10mg/日，最终剂量：精神分裂症5-20mg/日，狂躁症10-15mg。详见说明书。
- ★不良反应
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奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
- ★禁忌
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奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。
- ★贮藏
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避光，15-30℃保存。
- ★有效期
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24个月。
- 注意事项
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奥氮平可引起嗜睡，从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服，可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药（包括奥氮平），如果出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症（NMS）的临床表现（如：高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等），应立即停用所有抗精神病药，包括奥氮平。
- 药物相互作用
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P450细胞色素异体，特别是CYP1A2，的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药，未见代谢抑制：丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度50～60%。
- 药物过量
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临床试验中，67例患者曾有意或无意用药过量，最大服用量为300mg（正常剂量为每日5～20mg），症状仅为倦睡和言语不清，化验结果及心电图均未见异常，生命体征通常都在正常范围内。根据动物试验，人体药物过量的症状可能是药理作用的强化，包括嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压和锥体外系反应。急性奥氮平中毒抢救时，建议在心肺脑复苏的同时，给予活性炭或洗胃以减少奥氮平的吸收。由于奥氮平阻断α受体，在抢救过程中不可使用肾上腺素等β受体激动剂，否则会加重低血压。
- 药理毒理
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1. 药理奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。 2.毒理动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。
- 药代动力学
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奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中，奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸，从理论上说，此代谢物不会通过血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D5参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。 健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均清除率为26L/小时（5%至95%为12至17 L/小时）。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。总结如下表： 吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平的清除率和半衰期，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。 肾功能严重损害者与肾功能正常者相比，奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异，约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。 肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比，其清除率下降。 在7至1000微克/毫升浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合率为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。 研究白种人、日本人、华人发现，奥氮平的药代动力学参数在这三种人群中无差异，细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。
- 儿童用药
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在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。
- 老人用药
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老年患者初始剂量为5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。
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