警示语:
品 名:
苯环喹溴铵鼻喷雾剂
通 用 名:
规 格:
10ml:10mg,每瓶100喷,每喷含苯环喹溴铵90μg*1瓶
单 位:
盒
作用类别:
生产产商:
银谷制药有限责任公司
批准文号:
国药准字H20200003
品牌名称:
产 地:
★剂 型:
鼻用制剂
指导零售价:
元
- ★成份
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本品主要成份：苯环喹溴铵
- ★性状
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本品内容物为无色澄明液体，按压喷雾器，药液即呈雾状喷出。
【包 装】：药用高密度聚乙烯瓶和药用喷雾剂定量泵。1瓶/盒。
- ★适应症
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本品适用于改善变应性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻痒和喷嚏症状。
- ★用法用量
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10ml:10mg，每瓶100喷，每喷含苯环喹溴铵90μg
用量
成人：每日4次，每次2喷（每侧鼻孔各1喷），疗程为4周（28天）。
用法
使用必须遵循以下规则：
① 请先清洁鼻腔；
② 取下瓶盖；
③ 初次使用时，食指与中指放在药瓶瓶肩处，大拇指放在瓶底，对空快速用力压放 5 次至喷出均匀细小的气雾；如果喷雾剂停用 1 天及以上，则在下一次应用时对空快速用力压放 2次至喷出均匀细小的气雾后使用；
④ 将喷头插入一侧鼻孔约 0.2-0.5cm(确定喷头在鼻腔内即可，避免插入过深)，并使瓶口指向与鼻腔成直线，不要触及鼻腔内壁，身体略微前倾，屏住呼吸，用手按住另一侧鼻孔并闭上嘴，快速向下压，直到尽头，将药物移开鼻孔，微微吸气，此为 1喷剂量；
⑤ 喷药结束后，不要立即用鼻孔呼气，呼气时应轻微，避免因用力呼气而导致药液流出鼻腔；
⑥ 喷完 15 分钟内，避免擤鼻；
⑦ 使用完，将瓶盖盖好；
⑧ 鼻喷雾剂一旦开启使用，最长可使用四周。
⑨ 如果喷雾器阻塞，可以通过强力的按压启动装置来解除，请不要使用尖锐的物体，因为这会损伤喷雾器。
- ★不良反应
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本品的不良反应多数与本品的抗胆碱能药物特性有关。
本品不良反应
呼吸系统、胸及纵隔异常
常见 鼻干燥、鼻衄
偶见 鼻痛、鼻部不适、咯血、咽部充血
神经系统异常
偶见 头晕、嗜睡、味觉障碍
胃肠系统异常
偶见 口干、咽干、唇部干燥
眼部的功能性异常
偶见 高眼压
- ★禁忌
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对本品中任何成份过敏者禁用。
- ★贮藏
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密闭，30°C以下保存，不得冷冻。
- ★有效期
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24个月
- 注意事项
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抗胆碱能作用
与其他抗胆碱能药物相似，本品应慎用于闭角型青光眼患者及前列腺增生或膀胱颈梗阻患者。
特别注意确保药物不能直接接触眼睛，避免让药物喷雾进入眼内。应告知患者药物进入眼内可能引发或加重闭角型青光眼、眼痛或眼部不适、暂时性视力模糊、与结膜充血所致的红眼有关的视觉晕轮或彩色影像和角膜水肿。一旦发生上述症状，应立即停药并咨询医师。
有鼻、眼部损伤或手术史及鼻部其他疾病等
本品应慎用于有鼻腔出血现象的患者。
在临床研究中排除了合并鼻部其他疾病，如急慢性鼻窦炎、鼻中隔偏曲、鼻息肉、鼻部肿瘤的患者，以及过去三个月内有鼻、眼部损伤或手术史的患者，因此在这些患者中的使用经验有限。
严重心血管系统疾病
在临床研究中排除了有严重的心血管系统疾病，如急性心肌梗塞、不稳定性心绞痛、慢性心功能不全、危及生命的心律失常如室性心动过速或室颤，以及研究者判断心电图异常有临床意义的患者，因此在这些患者中的使用经验有限。本品应慎用于有严重心血管系统疾病的患者。
肾功能损伤
目前尚未进行本品在肾功能检验中肌酐高于正常参考值上限患者中的研究。因此在这些患者中的使用经验有限。
肝功能损伤
目前尚未进行本品在肝功能检验中丙氨酸氨基转移酶高于正常参考值上限1.5倍以上患者中的研究。因此在这些患者中的使用经验有限。
严重血液系统疾病
在临床研究中排除了严重血液系统疾病，因此在这些患者中的使用经验有限。
对驾驶和操作机器能力的影响
目前尚无本品对驾驶车辆和操纵机械能力影响的研究，但是应告知患者在使用本品治疗期间可能会出现不良反应，如头晕、嗜睡和高眼压。因此，在驾驶汽车或操纵机械时应引起注意。
- 药物相互作用
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与代谢本酶CYP2D6强抑制剂（帕罗西汀片）相互作用研究表明：鼻腔给予本品180μg和口服帕罗西汀片20mg，未对本品在人体中的暴露量产生具有临床意义的代谢性相互作用。
- 药理毒理
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苯环喹溴铵为选择性M胆碱能受体拮抗剂，对M3和M1-受体选择较强，对M2-受体的选择性较弱。苯环喹溴铵可竞争性地抑制乙酰胆碱和呼吸道平滑肌上M-胆碱能受体结合而扩张支气管，其半衰期接近异丙托溴铵。苯环喹溴铵可能通过抑制胆碱能神经介导的腺体分泌和炎症反应，缓解变应性鼻炎的症状。
遗传毒性：苯环喹溴铵Ames实验、中国仓鼠CHL细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠滴鼻给予苯环喹溴铵972μg/kg（按体表面积计算，约为临床最大日推荐剂量720μg/天的13倍）未见对母体生育指数的显著影响，可见雄性精子数量减少，仔鼠离乳窝重、体重、心脏重量增加；在162μg/kg（按体表面积计算，约为临床最大日推荐剂量720μg/天的2倍）剂量下未见上述反应。妊娠兔滴鼻给予苯环喹溴铵1152μg/kg（按体表面积计算，约为临床最大每日剂量720μg/天的31倍），未见胚胎-胎仔畸形。妊娠大鼠围产期滴鼻给予苯环喹溴铵972μg/kg（按体表面积计算，约为临床最大日推荐量720μg/天的13倍）未见对亲代生殖功能和子代生长发育的不良影响。
- 药代动力学
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吸收与分布：鼻腔给予本品后，15.8±7.0分钟达到最大血药浓度。以720μg/天的剂量连续鼻腔给予本品5天时可达稳态，平均稳态血药浓度为94.5±33.7pg/ml。
代谢与消除：本品通过细胞色素酶P450氧化代谢。单次使用本品180μg后清除半衰期、表观分布容积和血浆清除率分别为9.59±12.41h、4232±5291L和369±229L/h，72小时尿液累积排泄率为3.60±1.62%。性别不影响本品在人体内多次给药的药代动力学特征。连续给药后苯环喹溴铵暴露量略有增加，0-4小时内苯环喹溴铵在健康人体内的AUC的几何平均值增加了36.6%，Cmax的几何平均值增加了36.0%，停药36小时后基本消除。
人体血浆体外研究表明本品的血浆蛋白结合率约为71.4%
