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警示语 :
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
★剂 型 :
片剂
品 名 :
马来酸氨氯地平分散片
通 用 名 :
马来酸氨氯地平分散片
作用类别 :
规 格 :
5mg*12片
单 位 :
盒
生产产商 :
江苏万高药业股份有限公司
批准文号 :
国药准字H20080295
品牌名称 :
产 地 :
指导零售价 :
元
- 英文名称
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Amlodipine Maleate Dispersible Tablets
- ★性状
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本品为白色或类白色片。
- ★成份
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马来酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯顺丁烯二酸盐。
- ★适应症
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1、高血压病。可单独使用本品治疗也可以与其他抗高血压药物合用。
2、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛，可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。
- ★贮藏
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避光，密封。
- ★用法用量
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通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
- ★不良反应
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本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率大于1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率≤1%但大于0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。以下不良事件的发生率≤0.1%：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、总甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗。
- ★有效期
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24个月
- ★禁忌
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对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
- 注意事项
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1、警告：在开始使用钙拮抗剂或增加剂量时，尤其是对那些有严重的冠状动脉阻塞性疾病的患者，有心绞痛发作频率增加、时间延长和/或程度加重或者发生急性心肌梗塞的个例报道，其作用机制目前尚不清楚。
2、本品的扩张血管作用是逐渐发生的。服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道，然而，有严重的主动脉狭窄患者。本品与其他周围血管扩张剂合用时，应谨重。
3、在安慰剂对照的PRAISE的研究中，同时接受地高辛、利尿剂和ACEI治疗的心率功能不全病人(NYHAⅢ-ⅳ及)，联合本品治疗，随访平均14个月，未观察到对患者生存率或发病率(指致死性心律失常、急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的发生率)有负面影响。在697名NYHAⅡ-Ⅲ级心功能不全患者，8-12周的安慰剂对照临床研究中，通过测量运动耐量、左室射血分数和临床症状等指示显示本品不会使患者的心衰症状加重。
4、肝功能损害患者：与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时本品的半衰期延长，但尚未确定相应的推荐剂量。因此，在这种情况下使用本品应谨慎。
5、肾功能衰竭患者：仅10％的药物以原形为尿液排泄，氨氯地平血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，尽在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危害性更大时才推荐使用本品。
- 药物相互作用
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本品与下列药物合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不用改变血清地高辛浓度和地高辛的肾清除率，与西咪替丁合用不用改变本品的药代动力学。
用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
在男性健康志愿者的研究中，本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶愿时间的影响。
药物动力学研究表明本品未显著改变环孢素的药代动力学。本品与下列药物合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不用改变血清地高辛浓度和地高辛的肾清除率，与西咪替丁合用不用改变本品的药代动力学。
用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
在男性健康志愿者的研究中，本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶愿时间的影响。
药物动力学研究表明本品未显著改变环孢素的药代动力学。
- 药物过量
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现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。
使用本品过量时，可予洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗无助于药物的消除。
- 药理毒理
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氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子 经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状 动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，经食物给予氨氯地平，剂量为0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日，未发现致癌性的证据。
诱变性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。
氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2计算，为最大推荐人用剂量10mg的8倍)，对大鼠的生殖能力无影响。
- 药代动力学
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文献报道，本品为口服吸收良好，且不受摄入事物影响。健康受试者一次口服本品10mg，月4-8小时血药浓度达至高峰，血药浓度峰值为10.55±2.38μg/ml。本品的绝对生物利用度约为64-80％，表观分布容积约为21L/Kg，终未消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天血药浓度达致稳态，血浆蛋白结合率为97.5％。氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物。10％的原药和60%的代谢物由尿液排出。
- 儿童用药
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尚无本品对儿童的资料。
- 老人用药
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本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积(AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物实验中，在推荐人用量最大的的50倍剂量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才能推荐使用本品。
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