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警示语 :
★剂 型 :
注射剂
品 名 :
甲强龙 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
通 用 名 :
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
作用类别 :
规 格 :
500mg
单 位 :
支
生产产商 :
辉瑞制药有限公司
批准文号 :
H20170199
品牌名称 :
辉瑞
产 地 :
比利时
指导零售价 :
元
- ★性状
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本品为白色至类白色粉末。
- ★成份
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本品主要成份为：甲泼尼龙琥珀酸钠。
- ★适应症
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除非用于某些内分泌失调疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。1. 抗炎治疗：-风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物(帮助患者度过急性期或危重期)，用于：创伤后骨关节炎。类风湿性关节炎，包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)。急性或亚急性滑嚢炎。上踝炎。急性非特异性踺鞘炎。急性痛风性关节炎。银屑病关节炎。强直性脊柱炎
- ★贮藏
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遮光，密封保存
- ★用法用量
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本品必须遵医嘱用药(混合后限48小时内使用)。
1. 作为对生命构成威胁情况的辅助药物时：推荐剂量为15～30mg/kg体重，应至少30分钟作静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4～6小时重复一次(参见“注意事项”)。
2. 冲击疗法：用于疾病严重恶化和(或)对常规治疗(如：非甾体类药，金盐及青霉胺)无反应的疾病。
建议方案：
类风湿性关节炎
一日1g，静脉注射，用1、2、3或4日;或一月1g，静脉注射，用6个月
- 质量标准
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JX20000147
- ★不良反应
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据国外研究资料报道： 可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期时很少出现，但仍应仔细随访，这是类固醇治疗的随访工作的一部份，并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为： 1. 体液与电解质紊乱 相当于可的松和氢化可的松，合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠，补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失，钠潴留，体液潴留;某些敏感患者的充血性心力衰竭;钾离子丧失，低钾性碱中毒，高血压。 2. 肌肉骨骼系统
- ★有效期
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60个月
- ★禁忌
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1.全身性霉菌感染；2.已知对药物成份过敏者；3.特殊危险人群；对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参见“注意事项”和“不良反应”)；儿童、糖尿病患者、高血压患者、有精神病史者、有明显症状的某些感染性疾病(如结核病)、或有明显症状的某些病毒性疾病(如波及眼部的疱疹及带状疱疹)。
- 注意事项
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免疫抑制剂作用/感染易感性增高
皮质类固醇可能会增加感染的易感性，可能掩盖感染的一些症状，而且在皮质类固醇的使用过程中可能会出现新的感染。使用皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限化。在人体任何部位出现的，由包括病毒、细菌、真菌、原生动物或蠕虫生物体的任何一种病原体引发的感染，可能与皮质类固醇的单独使用或者它与其它影响细胞或体液免疫、或者中性粒细胞功能的免疫抑制剂的联合使用有关系。这些感染可能是轻度的，但也可以是严重的，有时甚至是致命的。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率也会增加。
正在服用抑制免疫系统药物的人比健康个体更容易患感染。例如，水痘和麻疹，对正在使用皮质类固醇的未免疫性儿童或成人来说，会更加严重，甚至是致命的。
同样的对于已知患有或怀疑患有寄生虫感染的患者，如类圆线虫（蛲虫）感染，可能会导致类圆线虫高度感染及伴随广泛幼虫迁移的散播，常常伴有重度的小肠结肠炎和潜在致命的革兰阴性菌败血症，应非常谨慎的使用皮质类固醇。
皮质类固醇在感染性休克中的作用一直存在争议，早期研究报告了其有益的和不利的效应。最近，补充皮质类固醇显示对那些表现出肾上腺皮质功能不全的确诊感染性休克患者是有益的，但是，并不推荐常规用于感染性休克。一项对短期高剂量皮质类固醇应用的系统综述并不支持其使用。然而，荟萃分析和一项综述建议，较长疗程（5 ~11）的低剂量皮质类固醇可能会降低死亡率。
禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。灭活疫苗可能可用于正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者，但是这种疫苗的反应可能会被减弱。这表明，正在接受非皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者可接受适用的免疫接种程序。
皮质类固醇在活动性结核病中的使用应仅限于暴发性或扩散性结核病，皮质类固醇与适当的抗结核病疗法联合使用以控制病情。
如果皮质类固醇用于潜伏性结核病或结核菌素阳性反应的患者时，必须密切观察以防病情复发。这些患者在长期服用皮质类固醇期间，应接受化学预防治疗。
曾有正在接受皮质类固醇治疗的患者发生卡波济氏肉瘤的报道。皮质类固醇停药可能会带来临床缓解。
血液和淋巴系统
阿司匹林和非甾体抗炎药与皮质类固醇一起使用时应慎重。
免疫系统影响
可能会发生过敏反应。因为正在接受皮质类固醇治疗的患者罕见有发生皮肤反应和严重过敏反应/类似严重过敏反应，所以在给药之前，特别是对有任何药物过敏史的病人，应采取适当的预防措施。
内分泌影响
长期给予药理剂量的皮质类固醇药物可能会导致下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）抑制（继发性肾上腺皮质功能不全）。引起的肾上腺皮质功能不全的程度和持续时间在不同的患者各不相同，取决于给药的剂量、频率、给药时间，以及糖皮质激素治疗的疗程。隔日治疗可能会减小这一影响。
此外，如果突然停用糖皮质激素，可能会发生由急性肾上腺皮质功能不全导致的致命性结果。
因此，逐渐减少剂量可能会减少由药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全。这种相对功能不全在治疗停止后可能会持续数月，因此，在此期间出现任何应激情况，都应重新恢复激素治疗。由于盐皮质激素的的分泌可能受到损害，所以应同时给予盐和/或盐皮质激素。
接受皮质类固醇治疗的患者经受不寻常的应激时，在应激情况发生前、发生时和发生后需要迅速增加皮质类固醇的剂量。
类固醇“停药综合征”似乎与肾上腺皮质功能不全无关，也可能会在糖皮质激素突然停药后出现。这种综合征包括的症状诸如：厌食、恶心、呕吐、嗜睡、头痛、发热、关节疼痛、脱屑、肌痛、体重减轻和/或低血压。这些影响被认为是由于糖皮质激素浓度的突然变化，而不是因为皮质类固醇的水平低引起的。
因为糖皮质激素能引发或加重库欣综合征，所以应避免对库欣病患者使用糖皮质激素。
皮质类固醇在对患有甲状腺功能减退症的患者效应具有增强效果。
代谢和营养
包括甲泼尼龙在内的皮质类固醇，能使血糖增加，使原有糖尿病恶化，是那些长期接受皮质类固醇治疗的患者易患糖尿病。
精神影响
服用皮质类固醇时，可能会出现精神紊乱，表现为欣快、失眠、情绪波动、人格改变以及重度抑郁直至明显的精神病表现。此外，皮质类固醇可能会加剧原有的情绪不稳或精神倾向。
全身性类固醇治疗时可能会发生潜在的严重精神不良反应。在治疗开始后的数天或数周内出现典型的症状。尽管可能需要针对性的治疗，大多数反应在减少剂量或停药后恢复。根据报道，在皮质类固醇停药后会出现心理效应，但频率尚不知晓。如果患者出现心理症状，特别是如果怀疑出现抑郁情绪或自杀意念，应鼓励患者/看护者马上就医。患者/看护者应警惕可能在全身性类固醇剂量递减/停药过程中或者之后立即出现的精神错乱。
神经系统影响
皮质类固醇应谨慎用于癫痫患者。
皮质类固醇应谨慎用于重症肌无力患者。（另见下面章节肌肉骨骼影响中有关肌病的陈述。）
眼部影响
因为可能会引起角膜穿孔，所以皮质类固醇应谨慎用于眼部单纯疱疹患者。
长期使用皮质类固醇可能会引发后房囊下白内障和核性白内障（尤其在儿童中）、眼球突出或者眼内压增高，可能会导致可能损害视神经的青光眼。也可能增加正在接受糖皮质激素治疗的患者的眼部继发性真菌和病毒感染。
心脏影响
糖皮质激素对心血管系统具有不良反应，例如血脂异常和高血压，如果高剂量且长期使用，可能会使原有心血管危险因素的患者易于发生心血管不良反应。因此皮质类固醇应谨慎用于这类患者，如果需要，应注意风险修正以及增加心脏检测。低剂量和隔日疗程法可能会减少皮质类固醇治疗的并发症发生率。
据报道，快速静脉注射大剂量甲泼尼龙琥珀酸钠（10分钟内给药量超过0.5g）会引发心律失常、和/或循环虚脱、和/或心脏停搏。已有报道，给予大剂量甲泼尼龙琥珀酸钠的过程中或者之后发生心动过缓，且可能与滴注速度或时间无关。
除非绝对必要时，全身性皮质类固醇应谨慎用于充血性心脏衰竭病。
血管影响
类固醇应谨慎用于高血压患者。
胃肠道影响
对于皮质类固醇本身是否与治疗过程中出现的消化性溃疡有关，没有达成普遍的共识。但是，糖皮质激素治疗可能会掩盖消化性溃疡的症状，以至于发生穿孔或者出血而无明显的疼痛。
非特异溃疡性结肠炎患者，如果有即将穿孔、脓肿、或其它化脓性感染、憩室炎、新近肠吻合术、或者活跃的或潜在的消化性溃疡的可能，应谨慎使用皮质类固醇。
肝胆影响
高剂量的皮质类固醇可能会引发急性胰腺炎。
肌肉骨骼影响
已有报道，高剂量皮质类固醇的使用会引发急性肌肉病，最常发生在患有神经肌肉传递障碍（例如，重症肌无力）的患者身上，或者发生在正在同时接受抗胆碱能药物如神经肌肉阻断药（例如，泮库溴铵）治疗的患者身上。急性肌病是全身性的，可能累及眼部和呼吸系统的肌肉，并可能导致四肢瘫痪。可能会发生肌酸激酶的升高。皮质类固醇停药后的临床改善或恢复可能需要几周到几年时间。
骨质疏松症是一种常见的但不常识被识别的副作用，与长期大剂量糖皮质激素有关。
肾和泌尿系统异常
皮质类固醇应谨慎用于患有肾功能不全的患者。
检查
氢化可的松或可的松的平均剂量和大剂量能够引起血压升高、盐和水潴留以及增加钾的排泄。除非大剂量使用，合成的衍生物较少发生这些作用。限制盐的摄入量和补充钾可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙的排泄。
损伤、中毒和操作并发症
一项多中心研究结果表明，甲泼尼龙琥珀酸钠不应用于颅脑损伤的常规治疗。研究结果显示与安慰剂相比，给予甲泼尼龙琥珀酸钠的患者在创伤后2周或6个月内死亡率增加。与甲泼尼龙琥珀酸钠治疗的因果关系尚未确定。
其他不良事件
因为糖皮质激素治疗的并发症与用药剂量大小和疗程有关，所以必须对每个病例就剂量和疗程以及采用每日给药或者间歇治疗做出风险/效益决定。
应尽可能使用低剂量的皮质类固醇来控制治疗情况，而且当可能减少剂量时，应逐步减少。
如用药时发现不良反应/不良事件应告知医生。
本品适用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌内注射。
运动员慎用。
对驾驶和使用机器能力的影响
对于皮质类固醇对驾驶或使用机器能力的影响尚未做出系统性评价。使用皮质类固醇治疗后可能出现不良反应，例如，头晕、眩晕、视觉障碍和疲劳感。患者如果受到影响不应驾车或操作机器。
- 药物相互作用
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有益的相互作用：
1.预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐；
2.轻至中度呕吐的化疗方案：氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
3.重度呕吐的化疗方案：灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
4.本品与其它抗结核化疗法联合，可用于治疗暴发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。
5.本品经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。
有害的相互作用：
1.本品与致溃疡药物(如水杨酸盐和非甾体抗炎药)合用，会增加发生消化道并发症的危险。
2.本品与噻嗪类利尿药合用，会增加糖耐量异常的危险。
3.本品会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
4.接受本品治疗的患者不可接种牛痘，也不可接受其它免疫措施，特别是大剂量服用的患者，因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。
5.本品与乙酰水杨酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。
6.有报道同时服用本品和环孢菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会互相抑制对方的代谢，所以服用任一药物时引起的惊厥和其它副反应在同时服用两种药物时更易发生。
- 药代动力学
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甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。
采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度。对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠，给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时，甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不到甲泼尼龙。根据浓度时间曲线下面积，提示总的药物吸收的一个指标，发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。
研究结果证明，经过所有的给药途径，甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能迅速、广泛地转化为等量的活性成分甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等，而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当，尽管经静脉注射给药后到达体循环的半琥珀酸酯的量较高，这表明经肌内注射给药后药物在组织中转化，随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。
甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为77%。
甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其中主要有20α-羟基甲泼尼龙和20β-羟基甲泼尼龙。
在肝脏主要通过CYP3A4代谢。（参见【药物相互作用】，提供了一份基于CYP3A4介导代谢的药物相互作用列表。
总甲泼尼龙的平均消除半衰期在1.8~5.2小时范围，其表观分布容积约为1.4mL/kg，总清除率约为5~6mL/min/kg。
与许多CYP3A4底物类似，甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白P-糖蛋白的底物，影响组织分布以及与其它药物的相互作用。
对于肾功能衰竭的患者不需要调整剂量。甲泼尼龙可经血透析。
- 儿童用药
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婴儿和儿童可减量，但不仅仅是依据年龄和体积大小，而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应。每24小时总量不应少于0.5mg/kg。
本品中含有苯甲醇。据报道，苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合征”有关。
应注意观察长期接受皮质类固醇治疗的婴儿和儿童的生长发育。正在接受长期每天分剂量糖皮质激素治疗的儿童的生长可能受到抑制，这种治疗方案应被限制使用在最紧急的适应症。通常，隔日糖皮质激素治疗可避免或者减少这种副作用。
接受长期皮质类固醇治疗的婴儿和儿童具有颅内压升高的特殊风险。
高剂量的皮质类固醇可能会引发儿童患胰腺炎。
- 老人用药
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目前尚缺乏本品老年患者用药的安全性及有效性研究资料。请遵医嘱用药。
由于对骨质疏松症的潜在风险增加，以及对体液潴留伴随可能产生高血压的风险增加，所以建议对老年人采用长期皮质类固醇治疗应谨慎。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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生育力
没有证据证明皮质类固醇损害生育力。
妊娠
动物研究表明，妊娠期间使用大剂量的皮质类固醇，可能会导致胎儿畸形。然而，怀孕妇女使用皮质类固醇似乎并不会引起先天性异常。然而，因为人类研究并不能排除危害的可能性，所以只有确实需要时，甲泼尼龙琥珀酸钠才可用于孕妇。
一些皮质类固醇容易穿过胎盘。一项回顾性研究发现，正在接受皮质类固醇治疗的母亲所生的婴儿低出生体重的发生率增加。尽管在子宫内接触过皮质类固醇的婴儿似乎极少出现新生儿肾上腺皮质功能不全，但是对于那些接触过大剂量皮质类固醇的婴儿，必须仔细观察并且评估其肾上腺皮质功能不全的迹象。
皮质类固醇对阵痛和分娩的影响尚不知晓。
已经发现，怀孕期间接受过长期皮质类固醇治疗的母亲所生的婴儿在出生时患有白内障。
哺乳
皮质类固醇随乳汁分泌。
分布到母乳中的皮质类固醇可能会抑制哺乳期婴儿的生长并干扰其内源性糖皮质激素的生成。因为未做过足够的关于糖皮质激素的人类生殖研究，所以只有在判断治疗的益处要大过它对婴儿的潜在风险之后，才能够将这些药物用于哺乳母亲。
该药物用于孕妇、哺乳母亲或有怀孕可能的妇女时，应权衡药物的益处与其对母亲和胚胎或胎儿的潜在风险。
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