警示语:
必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品
★剂 型:
注射剂
品 名:
盐酸罗哌卡因注射液
通 用 名:
盐酸罗哌卡因注射液
作用类别:
规 格:
10ml:75mg
单 位:
支
生产产商:
齐鲁制药有限公司
批准文号:
国药准字H20052716
品牌名称:
产 地:
指导零售价:
元
- ★性状
-
本品为无色的澄明液体。
- ★成份
-
本品主要成份为盐酸罗哌卡因。本品主要成份盐甲盐酸罗哌卡因化学名称：(S)-（-）-1-丙基-N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺甲磺酸盐一水合物。
- ★适应症
-
盐酸罗哌卡因适用于
外科手术麻醉…硬膜外麻醉，包括剖宫产术…区域阻滞 急性疼痛控制…持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩镇痛…区域阻滞
- ★贮藏
-
30℃以下室温贮藏，避免冻结。
- ★用法用量
-
盐酸罗哌卡因仅供有区域麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。其目的是使用尽可能低的剂量达到足够的麻醉。
常用麻醉中盐酸罗哌卡因注射液的指导剂量见下表，应根据麻醉程度和病人的身体状态调整剂量。
一般情况，外科麻醉(如硬膜外用药)需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药(如硬膜外用药，控制急性疼痛)，建议使用较低的浓度和剂量。
盐酸罗哌卡因注射液的推荐剂量
浓度 容量 总剂量 起效时间 维持时间
mg/ml ml mg 分 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药
外科手术 7.5 15-25 113-188 10-20 3-5
10.0 15-20 150-200 10-20 4-6
腰椎硬膜外给药
剖宫产术 7.5 15-20 113-150 10-20 3-5
胸椎硬膜外给药
为术后镇痛建立阻滞 7.5 5-15 38-113 10-20 n/a
蛛网膜下腔给药
外科手术 5.0 3-5 15-25 1-5 1-2
区域阻滞 7.5 1-30 7.5-225 1-15 2-6
（例如末梢神经阻滞和浸润麻醉）
急性疼痛控制
腰椎硬膜外给药
单次给药量 2.0 10-20 20-40 10-15 0.5-1.5
追加剂量（足量） 2.0 10-15 20-30 n/a n/a
(如阴道分娩镇痛) （最小间隔30分钟）
腰椎硬膜外给药
持续滴注（如阴道 2.0 6-14ml/h 12-28mg/h n/a n/a
分娩镇痛和术后镇痛）
胸椎硬膜外给药
持续滴注（如术后 2.0 4-8ml/h 8-16mg/h n/a n/a
镇痛）
区域阻滞 2.0 1-100 2-200 1-5 2-6
（如末梢神经阻滞和浸润麻醉）
上表中的剂量对提供有效麻醉是必要的，被视为用于成人的指导剂量。起效时间和持续时间会有个体差异。以上数据反映了所需平均剂量的预计范围。有关其他局麻技术，应参考标准教科书。
在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止静脉内注射。当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3-5ml试验剂量的含有肾上腺素的利多卡因(2%塞罗卡因)。如误静脉内注射可引起短暂的心率加快，或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入标准剂量前及注入中需反复回吸并注意缓慢注射或逐渐增量注射(速度25～50mg/min)，同时密切观察病人的生命指征并保持与病人交谈。如出现中毒症状，应立即停止注射。
在确定了蛛网膜下腔位置并且可见澄清的脑脊髓液自脊髓穿刺针流出，或通过回吸探测到后，方可进行蛛网膜下腔注射。硬膜外阻滞中，罗哌卡因单次最高250mg的剂量曾经被使用过，并且可以被很好的耐受。
当需延长麻醉时，无论持续注入或重复单次注射都应考虑达到中毒的血浆浓度或诱发局部神经损伤的危险。手术麻醉剂积累剂量达到800mg时或术后24小时用于镇痛时，对于成人来说都可以耐受。
对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前已经放置硬膜外导管，可经此管给予罗哌卡因注射液7.5mg/ml施行硬膜外麻醉。术后用2mg/ml罗哌卡因维持镇痛。对大多数中等至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时6～10ml(12～20mg)的输液速度，能提供有效镇痛，只伴有轻微而非进行性的运动神经阻滞。采用这一技术后，对阿片类药物的需求明显下降，临床研究还表明，对于需用较高剂量的病人，每小时12～14ml(24～28mg)的输液速度也能较好地耐受。
尚无将7.5mg/ml以上的浓度硬膜外给药用于剖腹产术或蛛网膜下腔给药记录。
临床经验表明罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
- ★不良反应
-
临床试验中报告的大量症状多为神经阻滞本身和临床中的生理反应。神经阻滞本身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件(如脊髓血肿，椎管穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿)。
- ★有效期
-
24个月
- ★禁忌
-
对本品或本品的任何成份或同类药品过敏者禁用。
- 注意事项
-
1．对于高龄或伴有其它严重疾患诸如患有心脏传导部分或全部阻滞、严重肝病或严重肾功能不全等疾病而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在实施麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。
2．由于盐酸罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，因药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身中毒的可能性增大（见“用法用量”）。
3.硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用血管性增强药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可能用5～10mg麻黄索静脉注射治疗，必要时可重复用药。
4．神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合征，蛛网膜炎、马尾综合征）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。
5．区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大剂量麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员中应进行适当的培训并能熟悉副作用，全身毒性和其他并发症的诊断和治疗（见“用法用量”）。
有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所用的局麻药无关。
6．对驾驶和机械操作者的影响
即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微地影响特神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。
- 药物相互作用
-
因为毒性作用是可以累加的，接受其他局麻药或与酰胺类局麻药结构相似的药物(如IB类抗心律失常药物)治疗的病人如同时使用盐酸罗哌卡因注射液应慎用。未进行专门的罗哌卡因和第Ⅲ类抗心律失常药物(如胺碘酮)相互作用的研究，但建议慎用(见“注意事项”)。
在健康志愿者中，当与氟伏沙明，一种强效的CYP1A2竞争性抑制剂同时使用时，罗哌卡因的清除率下降达77%。主要代谢产物3-羟基-罗哌卡因的形成过程与CYP1A2相关。因此，与耐乐品同时给予CYP1A2的强抑制剂，如氟伏沙明和依诺沙星，可导致使血浆中罗哌卡因浓度升高的代谢相互作用。因此对于应用CYP1A2强抑制剂治疗的患者，应避免长期使用罗哌卡因。
配伍禁忌
罗哌卡因在pH6.0以上难溶，所以在碱性环境中会导致沉淀。
- 药理毒理
-
据文献报道，罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。
局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果过量的药物快速地进人体循环，中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。
怀孕母羊和未怀孕的母羊相比，并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。
健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好，此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据副交感神经阻滞程度，硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应（低血压、心动过缓）。
- 儿童用药
-
本品目前尚无研究资料，不应用于12岁以下的儿童。
- 老人用药
-
参见【用法与用量】，或遵医嘱。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
-
妊娠
除了产科使用本品进行硬膜外麻醉以外，尚缺乏在孕妇中使用的足够数据。动物实验并显示出本品对怀孕、胚胎/胎儿发育、分娩及出生后发育有直接或间接性损害。
哺乳
在人乳中罗哌卡因或其代谢物的分泌状况未曾研究。根据大鼠实验中乳汁/血浆浓度的比值，估计幼鼠日摄入量为其母鼠剂量的4%。假设在人类乳汁/血浆浓度比值与大鼠相同，则母乳哺育的婴儿所摄入罗哌卡因的量较妊娠时在孕妇子宫中接受的剂量要低得多。
